Linezolid, oksazolidinonlar grubunda klinik onay almış ilk antibakteriyel ajandır. Linezolid protein sentezini başlangıç aşamasında bloke ederek bakteriyostatik etki gösterir.
Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Linezolidin oral ve i.v. yolla kullanılabilen preparatları mevcuttur. Karaciğer ve böbrek yetersizliğinde doz ayarlanması gerekmez. Linezolid hemodiyalizle uzaklaştırılabildiğinden diyaliz sonrası uygulanmalıdır. Linezolid proteinlere düşük oranda bağlanır, kemiğe, alveoler hücrelere, pankreatik sekresyonlara tedavi edici düzeyde geçerken, BOS'a sadece menenjit durumunda yeterli düzeyde geçebilmektedir.
Etki spektrumu ve klinik kullanımı
Linezolid birçok gram pozitif bakteriye etkili olmasının yanında esas olarak klinik öneme sahip MRSA, MSSA, vankomisine dirençli enterokok (VRE), Streptococcus pneumoniae ve diğer streptokok türlerine etkindir.
VRE'ye bağlı bakteriyemi, endokardit, intraabdominal enfeksiyonlar, osteomyelit ve menenjit tedavisinde önerilmektedir. Ayrıca glikopeptidleri tolere edemeyen hastaların MRSA enfeksiyonlarında da tercih edilir. MRSA'ya bağlı deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ve ventilatör ilişkili pnömonilerinde kullanılabilir.
Yan etkileri
Linezolid bulantı, kusma ve ishal yakınmalarına sebep olabilir. Bunun yanında baş ağrısı, hipertansiyon, uyku bozuklukları, baş dönmesi gibi yan etkileri de mevcuttur. En önemli yan etkileri trombositopeni, aplazi ve pansitopeni gibi hematolojik yan etkileridir.