Antagonist, vücutta bir reseptöre bağlanarak o reseptörü doğal olarak uyaran bileşiğin yerine geçerek o reseptör uyarıldığında doğal olarak ortaya çıkan sonucu engelleyen bileşiklerdir. Postsinpatik hücre üzerinde bulunan bir nörotransmitterin etkisini inhibe eder veya bu etkiye karşı koyarlar. Antagonizma yarışmalı (kompetetiv) veya yarışmasız olabilir. Yarışmalı antagonizmada dışarıdan verilen bileşik doğal bileşikle birlikte reseptöre bağlanmaya çalışır ve belli bir eşik ve konsantrasyonu geçen madde reseptöre bağlanır. Yarışmasız olanda ise konsantrasyonun etkisi yoktur. Bu durumdan bağımsız olarak az miktarda antagonist bile reseptörün çalışmasını engeller.
