| Alprazolam | |
|---|---|
| |
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
|
8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H- [1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 28981-97-7 |
| ATC kodu | N05 BA12 |
| PubChem | 2118 |
| DrugBank | APRD00280 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C17H13Cl1N4 |
| Moleküler ağırlık | 308,765 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | % 80-90 |
| Metabolizma | Hepatik |
| Yarılanma ömrü | 6-12 saat |
| Atılma | Renal |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi | ABD - D |
| Yasal durum | Yeşil Reçete ile satılır |
| Uygulama yolu | Oral |
Alprazolam, kaygı-endişe giderici (anksiyolitik) olarak ve panik bozukluklarında kullanılan benzodiazepin türevidir. Myasthenia gravis, akut dar açılı glokomda kontrendikedir. Gebe ve emziren annelerde kullanılmamalıdır. Xanax® ismi Pfizer firmasının ticari markasıdır. Türkiye Cumhuriyeti'nde bağımlılık riski ve kötüye kullanımı engellemek için yeşil reçete ile satılması zorunludur.
Yaygın yan etkiler arasında uyku hali, depresyon, baş ağrısı, yorgun hissetme, ağız kuruluğu ve hafıza sorunları bulunur. Sedasyon ve yorgunluğun bir kısmı birkaç gün içinde düzelebilir. Yanlış kullanımla ilgili endişeler nedeniyle, bazı doktorlar alprazolamı panik bozukluğu için ilk tedavi olarak önermemektedir.Yoksunluk ya da ribaund semptomları kullanım aniden azalırsa oluşabilir; haftalar veya aylar içinde dozun yavaş yavaş azaltılması gerekebilir. Diğer nadir riskler arasında inhibisyon kaybı nedeniyle intihar görülebilir. Alprazolam, diğer benzodiazepinler gibi GABAA reseptörü üzerinde etki gösterir.
Alprazolam etken maddesini içeren ilaçlar değişik ülkelerde farklı ticari adlarla veya etken maddenin adı ile pazarlanmaktadır.
Kullanım Şekli
Her hasta için optimum Xanax® dozu saptanmalıdır. Aşağıdaki günlük dozaj tablosu birçok hastanın gereksinimine uyabilir. Yüksek dozaj gerektiğinde, günlük dozlarından önce akşam dozları arttırılmalıdır. Günlük doz anksiyetede başlangıç için günde 3 kez verilmek üzere 0.25-0.5 mg ve daha sonra birkaç doza bölünmüş halde 0.5–4 mg; depresyonda başlangıç için günde 3 kez verilmek üzere 0.5 mg ve daha sonra birkaç doza bölünmüş halde 1.5-4.5 mg; geriyatrik hastalarda günde 2-3 kez verilmek üzere 0.25 mg, daha sonra birkaç doza bölünmüş halde 0.5-0.75 mg; panikle birlikte görülen hastalıklarda başlangıç için yatarken 0.5-1.0 mg ve daha sonra doz, yanıta göre ayarlanmalıdır, doz artırımları 3-4 günde 1 mg dan daha hızlı yapılmamalıdır.
Endikasyonları
Anksiyolitik etkilidir. Anksiyete durumları: Bu tür hastalarda görülebilen belirtiler; anksiyete, gerginlik, ajitasyon, uykusuzluk, korku, çabuk sinirlenme ve/veya çeşitli bedensel yakınmalarla beliren otonom sinir sistemi hiperaktivitesi. Karma anksiyete-depresyon durumları: Bu tür hastalarda anksiyete ve depresyon belirtileri birlikte bulunur. Nörotik ya da reaktif depresyon durumları: Bu tür hastalar, öncelikle depresif bir ruhsal durum ya da ilgi kaybı ve zevk alma duygusu kaybı göstermektedir. Bunlarda, genellikle anksiyete, psikomotor ajitasyon ve uykusuzluk vardır. Diğer karakteristik belirtiler arasında uyku bozuklukları, vücut ağırlığında değişmeler, bedensel şikayetler, kognitif bozukluklar, enerji azalması, değersizlik ya da suçluluk duyguları veya ölüm ve intihar düşünceleri vardır. Primer depresyon belirtisi psikomotor yavaşlama olan hastalarda; bipolar depresyon teşhisi konmuş hastalarda ve psikotik belirtiler gösterenlerde alprazolam kullanılmamaldır. Başka hastalıklara eşlik eden anksiyete durumları, karma anksiyete-depresyon ya da nörotik depresyonlar: Bu tür hastalara örnek olarak, alkol abstinansının kronik aşaması, fonksiyonel ya da organik nitelikteki mide-barsak, kalp-damar ve deri hastalıkları gösterebilirler. Altı ayı aşan uzun süreli tedavilerde alprazolamın etkinliği, sistematik klinik denemeler yoluyla kanıtlanmamıştır. İlacın yararlılığı her hastada belli aralıklarla değerlendirilmelidir.
Kontrendikasyonları
Alprazolam, benzodiazepinlere aşırı duyarlılık gösterdikleri bilinen kişilerde kontrendikedir.
Uyarılar
Bağımlılık yapabilir. Alprazolamın primer teşhisin şizofreni olduğu hastalarda kullanılması öğütlenmemektedir. Alkolikler ve uyuşturucu alışkanlıkları gibi hastalar drog alışkanlığına ve bağımlılığına eğilim gösterdikleri için, bu tür hastaların benzodiazepinlerle tedavi altındayken, dikkatli bir denetim altında tutulması gerekir. SSS üzerine etki gösteren diğer ilaçlarda olduğu gibi, alprazolam kullanırken uyku hali veya baş dönmesi gelişmediği saptanıncaya kadar hastalara motorlu araç ya da tehlikeli makine kullanmamaları öğütlenmelidir. Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, alprazolam tedavisini birdenbire durdurmaktan kaçınılmalıdır. Ani kesmenin sonuçlarını önlemek için dozaj tedricen azaltılmalıdır. İlacın ani bırakılması sonucu disfori, uykusuzluk, karın ve kas krampları, kusma, terleme, tremor ve bazen konvülziyonları kapsayabilen majör bir sendrom görülebilir. Bu belirti ve bulgulara, özellikle daha ciddi olanlarına genellikle uzun sürelerle aşırı dozlar alan hastalarda daha sık rastlanmaktadır. Yine de, terapötik düzeylerde benzodiazepinlerle tedavinin birdenbire kesilmesinden sonra da abstinans belirtilerinin geliştiği bildirilmiştir. Sonuç olarak, tedavinin birdenbire durdurulmasından kaçınılmalı ve dozaj tedricen azaltılmalıdır. Böbrek ya da karaciğer fonksiyonu bozukluğu olan hastaların tedavisinde geçerli önlemlere uyulmalıdır. 18 yaşından küçük çocuklarda alprazolamın etkinliği ve güvenliği kanıtlanmamıştır. Birçok incelemede, gebeliğin ilk 3 ayında minör trankilizanlara (klordiazepoksid, diazepam ve meprobamat) bağlı konjenital oluşum bozukluğu rizikosunda artışa değinilmiştir. Bu tür ilaçların kullanımında acil durumların söz konusu olması çok seyrek olduğundan. gebeliğin bu döneminde alprazolam kullanımından kaçınılmalıdır. Birçok ilaç anne sütüne geçebildiğinden, kural olarak, ilaç kullanan annelerin emzirmemeleri ögütlenmektedir.
Yan etkileri
Gelişebilecek yan etkiler genellikle tedavinin başlangıcında gözlenir ve çoğunlukla tedavinin devamı sırasında veya dozaj azaltıldığında kaybolur. Alprazolam tedavisi sırasında en yaygın olumsuz reaksiyonun uyku hali olduğu saptanmıştır. Daha az yaygın reaksiyonlar ise baş dönmesi, görme bulanıklığı, koordinasyon bozuklukları, çeşitli mide-bağırsak ve otonom sinir sistemi belirtileridir. Stimülasyon, ajitasyon, konsantrasyon güçlükleri, konfüzyon, halüsinasyonlar veya davranış üzerindeki başka olumsuz etkiler seyrek olgularda ve gelişigüzel bir biçimde görülmüştür.
İlaç etkileşimleri
Alprazolam'ın da dahil olduğu tüm benzodiazepin tipi ilaçlar narkotik analjeziklerle, barbitüratlarla ya da alkolle birlikte kullanıldıklarında birbirilerinin etkilerini karşılıklı potansiyelize ettiklerinden, MSS üzerindeki mevcut etkileri arttırabilir ve ciddi solunum depresyonu yaratma riski yüksektir.