| Metilfenidat | |
|---|---|
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| methyl alpha-phenyl-2-piperidineacetate | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 113-45-1 |
| ATC kodu | N06BA04, ... |
| PubChem | 4158 |
| DrugBank | APRD00657 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C14H19NO2 |
| Moleküler ağırlık | 233.31 g/mol g/mol |
| Fiziksel özellikler | |
| Ergime noktası |
74 °C (165 °F) °C |
| Kaynama noktası |
136 °C (277 °F) °C |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | %11-52 |
| Proteine bağlanma | %30 |
| Metabolizma | Karaciğer |
| Yarılanma ömrü | 3-5 saat |
| Atılma | İdrar |
| Tedavi bilgileri | |
| Uygulama yolu | Oral, Transdermal, IV, Nasal |
Metilfenidat (MPH) (ticari isimleri: Concerta, Methylin, Ritalin, Equasym XL, Quillivant XR, Medikinet Retard) fenetilamin grubuna ait, dikkat eksikliği-hiperaktivite bozukluğu (DEHB), narkolepsi ve kronik yorgunluk sendromu tedavisinde sıklıkla reçete edilen merkezi sinir sistemi (MSS) uyaranıdır.
DEHB ve diğer benzer durumlar, öz-düzenleme fonksiyonlarından (örn. inhibisyon, motivasyon ve hafıza) sorumlu olan prefrontal korteks başta olmak üzere beyindeki dopamin ve norepinefrin fonksiyonlarının az çalışmasıyla alakalıdır. Metilfenidatın hareket mekanizması öncelikle dopamin geri alınım inhibitörü olarak katekolamin geri alınımını inhibe etmeyi içerir. Metilfenidat dopamin taşıyıcıları, norepinefrin taşıyıcıları engelleyerek sinaptik boşlukta bu maddelerin miktarının artmasını sağlar.
Metilfenidat 50 yılı aşkın süredir çalışılmakta ve araştırılmaktadır, DEHB tedavisinde oldukça iyi bir tesir ve güvenlik kaydı bulunmaktadır. Orijinal patenti CIBA'ya aittir fakat şu anda Novartis bu patente sahiptir. İlk olarak U.S. Food and Drug Administration (FDA) tarafından 1955 yılında hiperaktivite tedavisi için lisanslandırılmıştır. 1960'ların başlarında reçetelendirilmeye başlanan ilaç 1990'larda DEHB tanısının çok daha geniş çevrelerce kabul edilmesiyle aşırı miktarda reçetelendirilmiştir.
Bunlara ek olarak kanser-ilişkili yorgunlukta da kullanılabilir.
MPH bir merkezi sinir sistemi uyarıcısı olup belirgin etkisi motor aktivite yerine mental aktivite üzerinedir.
