| Ketamin | |
|---|---|
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| (RS)-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 6740-88-1 |
| ATC kodu | N01AX03 |
| PubChem | 3821 |
| DrugBank | DB01221 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C13H16ClNO |
| Moleküler ağırlık | 237.725 g/mol g/mol |
| SMILES | search in eMolecules, PubChem |
| Fiziksel özellikler | |
| Ergime noktası |
258 °C |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım |
|
| Proteine bağlanma | 12–47% (düşük) |
| Metabolizma | Karaciğer (demetilasyon) |
| Yarılanma ömrü |
|
| Atılma |
|
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi |
ABD - C Avustralya - B3 |
| Uygulama yolu | Hepsi etkili |
Ketamin, esas olarak anesteziyi başlatmak ve sürdürmek için kullanılan bir ilaçtır.Ağrı kesimi, sedasyon ve hafıza kaybı sağlarken alan kişiyi trans benzeri bir duruma sokar. Diğer kullanımları arasında kronik ağrı, yoğun bakımda sedasyon ve depresyon vardır. Etkisi altında kalp fonksiyonu, nefes alma ve solunum yolu refleksleri genellikle işlevsel kalır. Etkiler tipik olarak enjeksiyonla verildiğinde beş ila on dakika içinde başlar ve yaklaşık 25 dakika sürer. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Kimyasal yapı
Kimyasal olarak ketamin bir arilsikloheksilamin türevidir ve kiral bir bileşiktir. Ketaminin farmasötik preparasyonlarının çoğu rasemiktir, ancak bazı markaların ürünlerinin enantiyomer oranlarında farklılıklar bulunduğu bildirilmiştir.
Ketaminin daha aktif enantiyomeri olan esketamin (S-ketamin), "Ketanest S" adı altında tıbbi kullanım için mevcuttur.
(R)-ketamin, iskelet formülü. 
(R)-ketamin, top-çubuk modeli. 
(S)-ketamin, iskelet formülü, 
(S)-ketamin, top-çubuk modeli.
Tıbbi kullanımlar
Anestezi
Solunuma diğer anestezi maddelerine kıyasla daha az engel olduğundan ötürü ketamin tıpta anestezik olarak kullanılır. Neden olabileceği halüsinasyonlar nedeniyle genellikle birincil anestezik olarak kullanılmaz, buna rağmen güvenilir havalandırma ekipmanı bulunmadığı durumlarda tercih edilen ilk anestezi maddelerindendir.
Ketamin anestezi maddesi olarak şu durum ve hastalarda kullanılabilir:
- Çocuklarda; küçük prosedürler için tek başına veya kas gevşetici ile beraber.
- Astımı veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan kişilerde.
- Acil serviste fiziksel olarak ağrılı işlemler için yatıştırıcı olarak.
- Savaş bölgelerinde acil cerrahi işlem gerektiren durumlarda.
- Düşük dozlarda spinal veya epidural anestezi/analjeziyi desteklemek için.
Ağrı kesici
Ameliyat sonrası ağrı yönetimi için ketamin kullanılabilir. Düşük doz ketamin, ameliyat sonrası morfin kullanımını, bulantı ve kusmayı azaltabilir.
Ketamin akut ağrının kontrolü için hastane acil servislerinde opioidlere benzer kullanıma sahiptir.
Depresyon
Ketaminin depresyon durumunda hızlı etkili bir antidepresan olduğu bulunmuştur. Ayrıca, düşük kaliteli kanıtlara dayanmasına rağmen intihar düşüncelerinin azaltılmasında etkili olabileceği ortaya konmuştur.
Ketaminin antidepresan etkileri ilk olarak 2000 ve 2006 yıllarında küçük çalışmalarda gösterilmiştir. Bu çalışmaların bulguları daha sonraki çalışmalarda da desteklenmiştir. İntravenöz infüzyon yoluyla verilen anesteziye yol açmayacak kadar düşük dozdaki ketaminin, depresyonu olan insanlarda dört saat içinde antidepresan etkiler ürettiği bulunmuştur. Bu antidepresan etkiler, tek bir dozun ardından birkaç hafta kadar sürmektedir.
Selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) ve trisiklik antidepresanlar (TCA'lar) gibi geleneksel antidepresanlarda bu faydalarının ortaya çıkması için genellikle en az birkaç hafta kullanım gerekmektedir. Ayrıca mevcut kanıtlara dayanarak, ketaminin antidepresan etkilerinin geleneksel antidepresanlarınkinden iki kat daha fazla olduğu düşünülmektedir. 2017 yılında bu bulgulara dayanarak yapılmış bir incelemede ketamin, 50 yıldan uzun süredir devam etmekte olan depresyon tedavisinde elde edilmiş en önemli gelişme olarak betimlenmiştir. Maddenin bu özellikleri nedeniyle NMDA reseptör antagonistlerinin antidepresan etkileri üzerine yürütülen araştırmalara karşı ilgi artmıştır.
2019 yılında, Amerikan FDA tarafından depresyon tedavisi için ketamin bazlı bir burun spreyi onaylandı.
Veteriner tıpta kullanımı
Veteriner hekimler tarafından ketamin, sıklıkla anestezik ve ağrı kesici etkileri nedeniyle kedilerde, köpeklerde,tavşanlarda, farelerde ve diğer küçük hayvanlarda kullanılır. Atlarda indüksiyon ve anestezik bakımda kullanımı yaygındır. Kemirgenlerde kullanılan anestezi formülünün de önemli bir parçasıdır.
Veteriner hekimler genellikle dengeli anestezi ve analjezi sağlamak için sakinleştirici ilaçlarla birlikte ketamin kullanır. Büyük hayvanlarda da ağrı kesici olarak kullanılabilen ketaminin, büyükbaş hayvanlarda daha az etkili olduğu düşünülmektedir. At cerrahisinde ketamin, genellikle detomidin ve tiyopental veya bazen guaifenesin ile birlikte kullanılan birincil intravenöz anestezik ajandır.
Uyuşturucu olarak kullanım
Eğlence amaçlı ketamin kullanımı, 2005-2013 yıllarında İngiltere ve Galler'de 90'dan fazla ölümle birlikte dünya genelinde ölümlere neden olmuştur. Kazara zehirlenmeler, boğulmalar, trafik kazaları ve intiharlar bu ölümlere yol açmış başlıca etkenlerdir. Ölümlerin çoğu gençler arasında görülmüştür. Bu olaylar, ketamin kontrolü hakkındaki yasak ve sınırlandırmaların artmasına neden olmuştur.
Diğer iyi bilinen, fensiklidin (PCP) ve dekstrometorfan (DXM) gibi dissosiyatiflerin aksine ketaminin etki süresi çok kısadır. Etkiler madde alındıktan 10 dakika içinde başlar ve halüsinojenik etkiler alınma yoluna göre 60 dakika (insüflasyon veya enjeksiyon) ila 2 saat (oral) kadar sürer.
Anesteziye yol açmayacak dozlarda (tıbbi açıdan düşük dozlarda) ketamin, kişinin fiziksel bedenine ve dış dünyaya karşı duyarsızlaşması ve derealizasyonu olarak bilinen bir kopma hissiyle karakterize edilen disosiyatif bir durum üretir. Yeterince yüksek dozlarda, kullanıcılar görsel ve işitsel halüsinasyonlar sonucu aşırı kimliksel ayrışma hali olan ve "K-hole" olarak adlandırılan durumu deneyimleyebilirler. John Lilly ve David Woodard (diğerlerinin yanı sıra) ketaminle kendi psikonatik deneyimleri hakkında kapsamlı yazılar yazdılar.
Kafa karışıklığı ve amneziye sebep olabilmesi nedeniyle, bazı tecavüz olaylarında da ketamin kullanılmıştır.
Dış bağlantılar
- RxList'te Ketamin 2 Mayıs 2019 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
- DEA: Ketamin Bilgi Sayfası
