| Dekstrometorfan | |
|---|---|
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| (4bS,8aR,9S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 125-71-3 |
| ATC kodu | R05DA09 |
| PubChem | 15978238 |
| DrugBank | DB00514 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C18H25NO |
| Moleküler ağırlık | 271.40 g/mol g/mol |
| SMILES | search in eMolecules, PubChem |
| Fiziksel özellikler | |
| Ergime noktası |
111 °C |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | 11% |
| Metabolizma | Karaciğer enzimleri |
| Atılma | Böbrekler |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi | ABD - A |
| Uygulama yolu | Oral |
Dekstrometorfan (DXM veya DM), soğuk algınlığı ve öksürük ilaçlarında öksürük kesici olarak kullanılan, pek çok ülkede reçetesiz satılan bir ilaçtır. Şurup, tablet, sprey ve pastil halinde satılmaktadır. Sakinleştirici, dissosiyatif ve uyarıcı özellikleri olan morfinan ilaç sınıfındadır. Saf haliyle, dekstrometorfan beyaz bir toz halinde bulunur.
1949'da patenti alınmış ve 1953'te tıbbi kullanım için onaylanmıştır.
Tıbbi kullanım
Öksürük bastırma
Dekstrometorfanın birincil kullanımı öksürük kesici minör boğaz ve bronş tahriş (özellikle grip ve soğuk algınlığı sırasında). Bununla birlikte, kontrollü çalışmalar dekstrometorfanın semptomatik etkinliğini plaseboya benzer bulmuşlardır.
Nöropsikiyatrik bozukluklar
2010 yılında FDA, psödobulbar etki (kontrol edilemeyen gülme/ağlama) tedavisi için dekstrometorfan/kinidin ilaç kombinasyonunu onayladı. Dekstrometorfan, kombinasyondaki gerçek tedavi edici ajandır; kinidin sadece dekstrometorfanın enzimatik bozunmasını engellemeye ve böylece dolaşım konsantrasyonlarını CYP2D6'nın inhibisyonu yoluyla arttırmaya hizmet eder.
2013 yılında, Tebriz Tıp Bilimleri Üniversitesi'nde, dekstrometorfanın opioid bağımlılığı ile ilişkili genel rahatsızlık ve yoksunluk semptomlarının süresinin azaltılmasına yardımcı olabileceğini belirten bir klinik çalışma yapılmıştır. Klonidin ile birleştirildiğinde dekstrometorfan, yoksunluk belirtilerinin zirveye ulaşması için gereken toplam süreyi 24 saat boyunca düşürürken, aynı zamanda semptomların ciddiyetini yalnızca Klonidin'e kıyasla azaltmıştır.
Keyif verici olarak kullanım
DXM ayrıca keyif verici madde olarak da kullanılır. Onaylanan dozajlar aşıldığında, dekstrometorfan, dissosiyatif bir anestezik etki gösterir. Seçici olmayan serotonin geri alım inhibitörü ve bir sigma-1 reseptörü agonisti olarak birden fazla etki mekanizmasına sahiptir. DXM ve ana metaboliti olan dekstrorfan yüksek dozlarda alındığında bir NMDA reseptör antagonisti olarak görev yaptığından ötürü ketamin ve fensiklidin gibi diğer dissosiyatif anesteziklerin yol açtığı kimlik ayrışması (dissosiyasyon) durumuna benzer etkilere yol açar, ancak etkiler tamamen aynı değildir.
Kontrendikasyonlar
Dekstrometorfan histamin salınımını tetikleyebildiğinden (alerjik reaksiyon), özellikle alerjik reaksiyonlara duyarlı olan atopik çocuklara, sadece kesinlikle gerekli olduğunda ve sadece bir sağlık uzmanının sıkı gözetimi altında verilmelidir.
