| Vardenafil | |
|---|---|
 vardenafil yapısı
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| 4-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-9-methyl-7-propyl-3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0]nona-3,7,9-trien-2-one | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 224785-90-4 |
| ATC kodu | G04BE09, ... |
| PubChem | 110634 |
| DrugBank | DB00862 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C23H32N6O4S |
| Moleküler ağırlık | 488.604 g/mol g/mol |
| SMILES | search in eMolecules, PubChem |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | %15 |
| Proteine bağlanma | %95 |
| Metabolizma | Hepatik (CYP3A4) |
| Yarılanma ömrü | 4-5 saat |
| Atılma | Biliary |
| Tedavi bilgileri | |
| Uygulama yolu | Oral |
Vardenafil (INN) ereksiyon bozukluğunu tedavi amacı ile kullanılan bir PDE -5 inhibitörüdür. Ticari olarak Levitra (Bayer AG, GSK ve SP), Hindistan'da Staxyn ve İtalya'da Vivanza isimleriyle satılmaktadır.
Tarihi
Vardenafil Levitra ismi ile, Bayer, GlaxoSmithKline ve Schering-Plough firmaları tarafından ortak olarak pazara sürülmüştür. 2005 itibarıyla GSK'nın Levitra üzerindeki pazarlama hakları ABD dışındaki pek çok pazarda Bayer'e devredilmiştir. İtalya'da, Vardenafil Bayer tarafından Levitra ismiyle, GSK tarafından Vivanza ismi ile satılmaktadır. Böylece Avrupa Birliği ticaret kuralları gereğince, AB'de Vivanza'nın Levitra'yla beraber paralel ithalatı mümkün olabilmektedir.
Ağızda dağılan bir formu olan Staxyn ve Levitra Soft, Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada gibi ülkelerde onay almaya başlamıştır.
Klinik kullanımı
Vardenafil'in endikasyonları ve kontraendikasyonları diğer PDE -5 inhibitörleri ile aynıdır; sildenafil sitrat (Viagra) ve tadalafil (Cialis) ile fonksiyon olarak oldukça alakalıdır. Vardenafil molekülü ve sildenafil sitrat arasindaki fark, bir azot atomunun konumu ve sildenafilin piperazin halkasındaki metil grubun etil gruba değişimidir. Tadalafil, yapı olarak hem sildenafilden hem vardenafilden farklıdır. Vardenafil'in kısmen kısa etkinlik süresi sildenafil'den biraz daha uzundur.
Ereksiyon bozukluğu endikasyonunun ötesinde vardenafil erken boşalma için etkili bir tedavi sağlayabilir, penetrasyondan boşalmaya kadar geçen süreyi uzatabilir.
Yan etkileri
Yaygın olarak, olumsuz ilaç reaksiyonları (yan etkileri) diğer PDE -5 inhibitörleri ile aynı şekildedir. Vardenafil'e özgü sık rastlanan yan etkiler bulantı; nadir görülen yan etkileri karın ağrısı, sırt ağrısı, ışığa duyarlılık, anormal görme, göz ağrısı, yüz ödemi, hipotansiyon, çarpıntı, taşikardi, eklem ağrıları, kas ağrısı, kızarıklık, kaşıntı ve devamlı ereksiyon halidir.
Muhtemelen ciddi, ancak nadir görülen vardenafil yan etkisi kalp krizidir. Ayrıca nadir olarak, vardenafil oldukça acı verici, acil bir durum olan priapism - sürekli ereksiyona sebep olabilir, tedavi edilmediğinde iktidarsızlığa yol açabilir.
18 Ekim 2007'de, ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) yaptığı açıklamada, olası sağırlığın (ani işitme kaybı) da vardenafil ve diğer PDE -5 inhibitörleri üzerine uyarı olarak belirtilmesi gerektiğini söylemiştir.
İlaç etkileşimleri
Vardenafil, diğer tüm PDE -5 inhibitörleri gibi nitrat ilaçları ile beraber alınmamalıdır, birlikte kombine edilmesi hayati tehdit olabilecek hipotansiyona (düşük kan basıncına) sebep olabilir.
Ayrıca, vardenafil QT aralığının uzamasına sebep olmaktadır. Bu nedenle, QT aralığını etkileyen diğer ilaçlarla (örneğin amiodaron) beraber alınmamalıdır.
Doz formları
2.5 mg, 5 mg, 10 mg ve 20 mg dozlarında yuvarlak turuncu tabletler olarak bulunabilmektedir.Normal başlangıç dozu 10 mgdır (kabaca 50 mg sildenafile denk gelir). Maksimum doz sıklığı günde bir kez olmak üzere cinsel aktiviteden 1-2 saat önce alınmalıdır. İngiltere gibi bazı ülkelerde sadece belirli dozlar bulunabilmektedir.
Vardenafil ayrıca Staxyn ismiyle bulunabilir. Vardenafil hap halinde yutulurken, Staxyn dil üzerinde çözülen, emilmesi gereken bir tablet formundadır.
Notlar
Dış bağlantılar
- Levitra Resmi Web Sitesi9 Kasım 2017 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.