| Tazaroten | |
|---|---|
| |
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| etil 6-[2-(4,4-dimetil-3,4-dihidro-2H-1-benzotiopiran-6-yl)etinil]piridin-3-karboksilat | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 118292-40-3 |
| ATC kodu | D05AX05 |
| PubChem | 5381 |
| DrugBank | DB00799 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C21H21NO2S |
| Moleküler ağırlık | 351.463 g/mol |
| SMILES | search in eMolecules, PubChem |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Proteine bağlanma | >99% |
| Yarılanma ömrü | 19 saat |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi | ABD - X |
| Yasal durum | Reçeteli ilaç |
| Uygulama yolu | Topikal |
Tazarotene (Tazorac, Avage, Zorac ve Fabior olarak pazarlanan) krem, jel veya köpük olarak satılan üçüncü jenerasyon reçeteli topikal retinoiddir. Tazaroten, asetilenik retinoid sınıfının bir üyesidir. Bu ilaç sedef hastalığı, akne ve güneşte zarar görmüş cildin tedavisi için onaylanmıştır. Genellikle iki konsantrasyonda satılır:% 0,05 ve% 0,1.
Sentezi
İnaktif asetilenik retinoid, RARβ ve RARγ retinoik asit reseptörleri tarafınfan aktif metaboliti tazarotenik asite dönüşür.
Etki mekanizması
Tazaroten, hayvanlarda ve insanlarda hızlı deesterifikasyon yoluyla, aktif formuna, tazaroten kognat karboksilik asidine dönüşen bir retinoid inaktif ilaçtır. Tazarotenik asit, retinoik asit reseptörü (RAR) ailesinin üç üyesine bağlanır: RARα, RARβ ve RARγ. RARβ ve RARγ için göreceli seçicilik gösterir ve gen ekspresyonunu değiştirebilir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Yan etkiler
Yaygın yan etkiler arasında aknelerde kötüleşme, güneş ışığına karşı artan hassasiyet, kuru cilt, kaşıntı, kızarıklık ve bazı durumlarda aşırı kuruma ve cildin çatlaması sayılabilir. Çoğu hasta için bu yan etkiler rahatsız edici olmakla birlikte hafiftir ve güneş ışığına karşı artan duyarlılık haricinde ilk 2-4 haftalık kullanımdan sonra belirgin şekilde azalır.
En iyi sonuç için dermatologlar, yüzünüzü hafif bir temizleyici ile yıkadıktan sonra kremi veya jeli günde bir kez yatmadan önce uygulamayı tavsiye ederler. Dermatologlar, cildin kuru ve pul pul olmaması için nemlendirici kullanmasını önermektedir.
Kullanımları
Tazaroten en yaygın olarak sivilce, sedef hastalığı ve cilt kırışıklıkları ve karaciğer lekelerini azaltmak için kullanılır.
Tazaroten gebelik kategorisi X olarak derecelendirilmiştir ve hamile kadınlar tarafından kullanılmamalıdır.
Yüksek konsantrasyonlarda daha fazla cilt düzelmesi ile ilişkilendirilen tretinoine ek olarak, tazaroten ve izotretinoin kremlerinin de güneş yanığı için etkili olduğu, fakat cilt tahrişini arttırdığı bulunmuştur.Bir deneyden elde edilen kanıtlar,% 0.05 tretinoinin etkinliğinin% 0.05 ve% 0.1 tazaroten etkilerine eşdeğer olduğunu göstermektedir.