RU-59063
RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir nonsteroid androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Başlangıçta potent bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük etkinliğe sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu. İlaç, N -ikameli bir aril tiyo hidantoindir ve birinci nesil bir nonsteroidal antiandrojen (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir. İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, RD-162 ve apalutamid, RU-59063'ten türetilmiştir.
RU-59063, insan androjen reseptörüne (AR) karşı yüksek afiniteye sahiptir (Ki = 2.2 nM; Ka = 5.4 nM) ve AR için, PR, ER, GR ve MR dahil olmak üzere diğer nükleer steroid hormon reseptörlerine göre 1000 kat daha seçicidir. Sıçan ve insan AR için testosterondan Sırasıyla 3 ve 8 kat daha yüksek afinite ve sıçan AR için birinci nesil NSAA'lar flutamid, nilutamid ve bikalutamidden 100 kata kadar daha yüksek afinite gösterir. Ayrıca AR için DHT'den biraz daha yüksek afiniteye ve çok yüksek afiniteli AR ligandı metribolonun (R-1881) afinitesine neredeyse eşit afiniteye sahiptir. Ek olarak RU-59063, testosteron ve DHT'den farklı olarak, insan plazmasındaki moleküllere spesifik bir bağlanma göstermez.