Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
![](https://static-test.vrachi.name/img/default/tags.png)
Parasempatomimetik ilaçlar
Parasempatomimetik ilaçlar, bazen kolinomimetik ilaçlar veya kolinerjik reseptörleri uyarıcı ajanlar olarak da adlandırılırlar; parasempatik sinir sistemini (PSNS) uyaran kimyasallardır. Bu kimyasallara kolinerjik ilaçlar da denir çünkü asetilkolin (ACh), PSNS tarafından kullanılan ana nörotransmitterdir. Bu ailedeki kimyasallar, doğrudan nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak (böylece asetilkolini taklit ederek) veya dolaylı olarak kolinesterazı inhibe ederek, yani asetilkolin salınımını teşvik ederek veya diğer mekanizmalarla etki gösterebilirler.
Ayrıca Sarin veya VX gibi bazı kimyasal silahlar, göz yaşartıcı gaz gibi öldürücü olmayan isyan kontrol ajanları ve diazinon gibi böcek öldürücüler de bu kategoriye girer.
Parasempatomimetik ilaçlar için yapı-aktivite ilişkileri
Bir kolinerjik ajan için, aşağıdaki kriterler yapı aktivite ilişkisini tanımlar:
- Ing's 5 Kuralı: Muskarinik (veya kolinerjik) aktivite için azot ile terminal hidrojen arasında beşten fazla atom olmamalıdır;
- molekül, pozitif bir yük taşıyabilen azot atomuna, tercihen bir kuaterner amonyum tuzuna sahip olmalıdır;
- maksimum etki için, azot üzerinde ikame edilen alkil gruplarının boyutu, bir metil grubunun boyutunu aşmamalıdır;
- molekül, bir oksijen atomuna, tercihen bir hidrojen bağına katılabilen ester benzeri bir oksijene sahip olmalıdır;
- oksijen atomu ile azot atomu arasında iki karbonlu bir birim olmalıdır.
İlaçlar / Gıda takviyeleri
Direkt etkili
Bunlar nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak etki gösterirler.
-
Kolin esterleri
- Asetilkolin (tüm asetilkolin reseptörleri)
- Betanekol (M3 reseptörleri)
- Karbakol (tüm muskarinik reseptörler ve bazı nikotinik reseptörler)
- Metakolin (tüm muskarinik reseptörler)
- Bitki alkaloidleri
İndirekt etkili
İndirekt etkili parasempatomimetik maddeler, geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri, geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri veya ACh salınımını destekleyen maddeler veya anti-adrenerjikler olabilir. Sonuncusu, antagonist sistem olan sempatik sinir sistemini inhibe eder.
-
Geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri
- Donepezil
- Edrofonyum
- Neostigmin
- Fizostigmin
- Piridostigmin
- Rivastigmin
- Takrin
- Kafein (non-kompetitif)
- Huperzin A
- Geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri
-
ACh salınımını destekleyenler
- Alfa GPC
- Sisaprid
- Droperidol
- Domperidon
- Metoklopramid
- Risperidon
- Paliperidon
- Trazodon - α adrenerjik reseptörlerin blokajı yoluyla
-
Anti-adrenerjikler: Ayrıca bakınız alfa blokör ve beta blokör
- Klonidin (α-reseptör agonisti, α2> α1, negatif feedback verir)
- Metildopa (α2 agonisti, negatif feedback verir)
- Propranolol (β-reseptör antagonisti)
- Metoprolol (β-reseptör antagonisti)
- Atenolol (β1 antagonisti)
- Prazosin (α1 antagonisti)
- Oksimetazolin (kısmi α2 adrenerjik agonist)