| Brekspiprazol | |
|---|---|
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| 7-[4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]quinolin-2(1H)-one | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 913611-97-9 |
| ATC kodu | N05AX16 |
| PubChem | 11978813 |
| DrugBank | DB09128 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C25H27N3O2S |
| Moleküler ağırlık | 433.57 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | %95 |
| Proteine bağlanma | >%99 |
| Metabolizma | Hepatik (CYP3A4 ve CYP2D6) |
| Yarılanma ömrü | 91 Saat |
| Atılma | Renal, Dışkı |
Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.
İlaç, Otsuka ve Lundbeck tarafından geliştirilmiştir. Otsuka'nın en çok satan atipik antipsikotiği aripiprazolünün (Abilify) halefidir.
Yan etkileri
Çok Yaygın
- Artmış kan prolaktini
Yaygın
- Döküntü
- Kilo alımı
- Akatizi
- Baş dönmesi
- Tremor
- Sedasyon
- Mide bulantısı ve karın ağrısı
- Sırt, kol ve bacakta ağrı
Yaygın olmayan
- Anjiyoödem
- Ürtiker
- Yüz şişmesi
- İntihara eğilim
- Parkinsonizm
- Venöz tromboemboli
- Ortostatik hipotansiyon
- Öksürük
- Dişlerde çürüme
- Miyalji
- Yüksek kan basıncı
- Yüksek kan trigliseridi
Etki mekanizması
Brekspiprazol, serotonin 5-HT1A reseptörünün ve dopamin D2 ve D3 reseptörlerinin kısmi bir agonisti olarak işlev görür. Kısmi agonistler, bağlandıkları reseptörde hem bloke edici hem de uyarıcı etkilere sebep olur. Brekspiprazol, dopamin reseptörlerinde aripiprazolden daha fazla bloke edici ve daha az uyarıcı aktiviteye sahiptir, bu da ilaç sebebiyle ortaya çıkan ajitasyon ve huzursuzluk durumunu azaltır. Aripiprazole kıyasla brekspiprazol, 5-HT1A reseptörü için çok daha yüksek bir afiniteye sahiptir, aynı şekilde 5-HT2A reseptörlerinin antagonizmi konusunda daha güçlüdür. 5-HT1A ve 5-HT2A reseptörlerinin yanı sıra, 5-HT2B ve 5-HT7 reseptörlerini de antagonize eder. Brekspiprazolün bu serotonerjik aktivitesi, ilacın antidepresan etkisinin ana sebebi olarak kabul edilmektedir. Ayrıca, α1A-, α1B-, α1D- ve α2C-adrenerjik reseptörlerini de bloke ettiği bilinmektedir. İlacın antipsikotik etkisi, dopamin reseptörlerinin üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.