| Adapalen | |
|---|---|
| |
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| 6-[3-(1-adamantil)-4-metoksi-fenil] naftalin-2-karboksilik asit | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 106685-40-9 |
| ATC kodu | D10AD03 |
| PubChem | 60164 |
| DrugBank | DB00210 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C28H28O3 |
| Moleküler ağırlık | 412.52 g/mol |
| SMILES | search in eMolecules, PubChem |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | Çok düşük |
| Atılma | Safra |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi |
ABD - C Avustralya - D |
| Yasal durum | Prescription Only (S4)(AU) ?(CA) POM(UK) |
| Uygulama yolu | Topikal |
Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca keratoz pilarisinin yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.
Tıbbi kullanımı
Akne tedavisi ve kırışıklıkları azaltmak için kullanılır.
Yan etkileri
İlacı kullanmanın ilk 2-4 haftasında, sıcaklık ve batma hissinin yanı sıra ciltte kızarıklık ve kuruluk hissi (kullananların 1%-10%'u) yaşanmaktadır. Bu etkiler genellikle zamanla azalır. Herhangi bir ciddi alerjik reaksiyon nadir gelişir.
Gebelikte kullanımı
Hamilelik sırasında kremin bebekte soruna neden olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu kullanım iyi araştırılmamıştır.
İlaç Etkileşimleri
Adapalenin, topikal klindamisin etkinliğini arttırdığı gösterilmiştir, ancak olumsuz etkileri de arttırmıştır. Klindamisin uygulanmasından 3-5 dakika önce adapalen jelin deriye uygulanması, klindamisinin deriye nüfuzunu arttırır, bu da tedavinin genel etkinliğini tek başına klindamisin kullanımına kıyasla arttırabilir.
Farmakoloji
Tretinoinden (Retin-A) farklı olarak, adapalenin daha kararlı kimyasal yapısı nedeniyle benzoil peroksit ile aynı anda uygulandığında etkinliğini koruduğu gösterilmiştir.
Farmakokinetik
Adapalenin deriden emilimi düşüktür. Beş gün boyunca günde bir kez 1000 cm² deriye uygulanan iki gram adapalen krem ile tedavi edilen altı akne hastasıyla yapılan bir çalışmada, hastaların kan plazmasında ölçülebilir miktarda bulunmamıştır veya 0.35 ng/mL'den daha az bir miktar tespit edilmiştir.
Farmakodinamik
Tretinoinden farklı olarak, adapalen keratinosit farklılaşmasını inhibe eder. Keratinosit farklılaşması ve proliferasyonunun bu inhibisyonu, adapalenin komedolitik etkisinden sorumludur. Hem peeling hem de anti-inflamatuar etkilere sahiptir. Bir in vivo çalışmada, adapalenin komedo oluşumunu azaltma kabiliyeti, kontrol grubuyla karşılaştırıldığında komedo sayımlarında %50-60 azalma ile gösterilmiştir.
Tarihçe
Adapalene, Galderma Laboratories, Fransa'nın bir araştırma ürünüdür. Adapalen, akne tedavisinde kullanılmak üzere 1996 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.
Mevcut formları
Amerika Birleşik Devletleri'nde, adapalen üç preparasyonda Differin markası altında mevcuttur:% 0.1 krem,% 0.1 jel ve% 0.3 jel. Ayrıca Epiduo markası altında benzoil peroksit ile kombine edilmiş hali mevcuttur.Avrupa'da sadece %0,1 krem ve %0,1 jel mevcuttur. Adapalen şu anda Galderma tarafından bazı ülkelerde Differin ve Hindistan'da Adaferin ticari markaları altında pazarlanmaktadır. Ağırlıkça %0.1m/m jel formu da mevcuttur.
8 Temmuz 2016 itibarıyla Galderma, Differin Gel için ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nden (FDA) (adapalen jel % 0.1) akne için reçetesiz bir tedavi olarak onay almıştır.
Ayrıca Proactiv firması % 0.1 Proactiv MD Adapalene markası altında %0.1 adapalen jel satmaktadır.