Sirolimus

Sirolimus, koroner stentleri kaplamak, organ nakli reddini önlemek, lenfanjiyoleiomyomatozis adı verilen nadir bir akciğer hastalığını tedavi etmek ve perivasküler epiteloid hücre tümörünü tedavi etmek için kullanılan bir makrolid bileşiğidir. İnsanlarda bağışıklık sistemini baskılayıcı işlevlere sahiptir ve özellikle böbrek nakli reddini önlemede yararlıdır. İnterlökin-2'ye (IL-2) duyarlılıklarını azaltarak T hücrelerinin ve B hücrelerinin aktivasyonunu inhibe eden rapamisin kinaz (mTOR) inhibitörünün mekanik bir hedefidir.

Streptomyces hygroscopicus bakterisi tarafından üretilir ve ilk kez 1972 yılında Paskalya Adası'nda bulunan Streptomyces hygroscopicus örneklerinden izole edilmiştir. Bileşik orijinal olarak adanın yerel adı olan Rapa Nui'den sonra rapamisin olarak adlandırılmıştır. Sirolimus başlangıçta bir antifungal ajan olarak geliştirilmiştir. Bununla birlikte, mTOR'u inhibe etme kabiliyeti nedeniyle güçlü immünosupresif ve antiproliferatif özelliklere sahip olduğu keşfedildiğinde bu kullanımdan vazgeçilmiştir. Eylül 1999'da ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.

Dış bağlantılar

• "Sirolimus". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 1 Aralık 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 30 Aralık 2022.