| Asenapin | |
|---|---|
| |
| |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 65576-45-6 |
| ATC kodu | N05AH05, ... |
| PubChem | 163091 |
| DrugBank | DB06216 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C17H16ClNO |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | %35 (dil altı), %<2 (oral) |
| Proteine bağlanma | %95 |
| Metabolizma | Hepatik |
| Yarılanma ömrü | 24 saat |
| Atılma | Böbrek (%50), Dışkı (%40; %~5–16 değişmemiş olarak) |
Asenapin, Sycrest marka adı altında satılan, bipolar bozuklukla ilişkili şizofreni ve akut maniyi tedavi etmek için kullanılan atipik bir antipsikotik ilaçtır.
Tetrasiklik (atipik) antidepresan, mianserinin kimyasal yapısını değiştirerek kimyasal olarak türetilmiştir.
Asenapin, şizofrenili yetişkinlerin akut tedavisi ve yetişkinlerde psikotik özellikleri olan veya olmayan bipolar I bozuklukla ilişkili manik veya karma dönemlerin akut tedavisi için FDA tarafından onaylanmıştır. Avustralya'da asenapinin onaylanmış (ve ayrıca PBS'de listelenmiştir) endikasyonları aşağıdakileri içerir:
- Şizofreni
- Bipolar I bozuklukla ilişkili akut mani veya karma epizodların 6 aya kadar tedavisi
- Bipolar I bozukluğun monoterapisi olarak idame tedavisi
Farmakoloji
| Alan | pK i | K, (nM) | Eylem |
|---|---|---|---|
| 5- HT1A | 8.6 | 2.5 | Kısmi agonist |
| 5- HT1B | 8.4 | 4.0 | Antagonist |
| 5- HT2A | 10.2 | 0.06 | Antagonist |
| 5- HT2B | 9.8 | 0.16 | Antagonist |
| 5- HT2C | 10.5 | 0.03 | Antagonist |
| 5- HT5A | 8.8 | 1.6 | Antagonist |
| 5-HT6 | 9.5 | 0.25 | Antagonist |
| 5-HT7 | 9.9 | 0.13 | Antagonist |
| α 1 | 8.9 | 1.2 | Antagonist |
| α 2A | 8.9 | 1.2 | Antagonist |
| α2B | 9.5 | 0.32 | Antagonist |
| α 2C | 8.9 | 1.2 | Antagonist |
| D 1 | 8.9 | 1.4 | Antagonist |
| D2 | 8.9 | 1.3 | Antagonist |
| D3 | 9.4 | 0.42 | Antagonist |
| D4 | 9.0 | 1.1 | Antagonist |
| H1 | 9.0 | 1.0 | Antagonist |
| H2 | 8.2 | 6.2 | Antagonist |
| mACh | <5 | 8128 | Antagonist |
Dış bağlantılar
- "Asenapine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 24 Ocak 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- "Asenapine maleate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 17 Ekim 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi.