| Amoksisilin | |
|---|---|
| |
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| 7-[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl) -acetyl]amino-3,3-dimethyl-6-oxo -2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane -4-carboxylic acid | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 26787-78-0 |
| ATC kodu | J01 |
| PubChem | 33613 |
| DrugBank | APRD00248 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C16H19N3O5S |
| Moleküler ağırlık | 365.4 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | oral %95 |
| Proteine bağlanma | %97 |
| Yarılanma ömrü | 61.3 dakika |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi |
ABD - B Avustralya - A |
| Uygulama yolu | Oral, intravenöz tedavi |
Amoksisilin, ampisilinin analogudur. Gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara karşı etkili bir penisilin olup, bakterisid etkiye sahip geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. İlaçlarda amoksisilin trihidrat olarak kullanılır.
Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Ticari adlarından bazıları GlaxoSmithKline firması tarafından üretilen Amoxil, Actavis tarafından üretilen Alfoxil, Mustafa Nevzat tarafından üretilen Amoksina ve Bilim İlaç tarafından üretilen Largopen'dir.
Amoxicillin ilk kez 1972 yılında kullanılmaya başlanmıştır Dünya Sağlık Örgütü'nün temel bir sağlık sisteminde bulunması gereken en önemli ilaçları gösteren Temel İlaçlar Listesi nde yer almaktadır. Çocuklarda en çok kullanılan antibiyotiklerden biridir. Amoxicillin genel bir ilaçtır. Toptan satış maliyeti hap başına 0.02 -0.05 USD arasındadır. ABD'de on günlük tedavisinin maliyeti 16 Dolar civarındadır.
Farmakolojik özellikleri
- Geniş spektrumlu yarı–sentetik bir penisilindir.
- Bakterilerin hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir.
- Mide asidine dayanıklıdır. Aç veya tok karnına alınması absorpsiyonu etkilemez.
- İki saatte en yüksek kan düzeylerine ulaşır ve 8 saat etkili yoğunlukta kalır.
- Kan proteinlerine düşük oranda bağlanarak vücut doku ve sıvılarına etkili yoğunluklarda dağılır.
- İdrarda yüksek konsantrasyonlarda bulunur ve aktif olarak itrah edilir.
- Kanıtlanmış bir toksisitesi yoktur.
Spektrumu
- Staphylococcus aureus (beta laktamaz üretmeyen)
- ß–hemolitik streptokok
- Streptococcus faecalis
- Streptococcus pneumoniae
- Clostridium türleri
- Corynebacterium diphtheriae
- Haemophilus influenzae
- Escherichia coli
- Salmonella
- Shigella
- Proteus mirabilis
- Neisseria meningitidis
Endikasyonları
Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu,
- Kulak-burun-boğaz enfeksiyonları
- Alt solunum yolu enfeksiyonları
- Genitoüriner sistem enfeksiyonları
- Gastrointestinal sistem enfeksiyonları
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
- Bakteriyel menenjit
- Bakteriyel endokardit
- Diğer infeksiyonlarda entrikedir.
Kontrendikasyonları
Penisilinlere aşırı duyarlı olduğu bilinenlerde kontrendikedir.
Uyarı ve önlemler
Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi ve zaman zaman ölümcül olabilen aşırı duyarlılık reaksiyonları görüldüğü bildirilmiştir. Bu reaksiyonların penisilin aşırı duyarlılığı olan ve/veya çoklu alerjenlere duyarlılığı olan bireylerde görülme olasılığı yüksektir. Amoksisilin ile tedaviye başlamadan önce penisilinlere, sefalosporinlere ya da diğer alerjenlere karşı daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları gözlenip gözlenmediği dikkatlice araştırılmalıdır. Alerjik bir reaksiyonun oluşması durumunda amoksisilin uygulaması durdurulmalı ve uygun tedavi başlatılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlarda epinefrin ile derhal acil tedaviye başlanılması gerekir. Gerektiğinde oksijen ve intravenöz steroidler uygulanmalı; entübasyon dahil hava girişleri sağlanmalıdır. Antibakteriyel ajanlar ile tedavi kolondaki normal florayı değiştirir ve Clostridia üremesine yol açabilir. Psödomembranöz kolit tanısı konulduktan sonra terapötik önlemler alınmalıdır. Herhangi bir potent ilaçla olabileceği gibi, uzun süreli tedavilerde renal, hepatik ve hematopoetik fonksiyonlar periyodik olarak izlenmelidir. Tedavi sırasında mikotik ya da bakteriyel patojenlerle süperenfeksiyon oluşabileceği unutulmamalıdır. Hamilelerde kullanım emniyeti kanıtlanmamıştır.
Yan etkileri
Yaygın yan etkileri arasında mide bulantısı ve kaşıntı bulunmaktadır. Klavulanik asit ve ishal ile bağlantılı olarak kullanıldığında, maya mantarlarının yol açtığı yeast enfeksiyonu riskini de artırabilir. Penicillin alerjisi olanlar kullanmamalıdır. Böbrek sorunları olanlarda kullanılabilir fakat bu durumda dozun azaltılması gerekebilir. Hamilelik ve emzirme durumlarında kullanımında da bir sorun görülmemektedir. Ancak ilacı yarıda bıraktıracak kadar ciddi yan etkiler çok enderdir.
İlaç etkileşmeleri
Beta-laktam antibiyotiklerin (penisilin ve sefalosporinler) aminoglikozidlerle birlikte kullanımı her ikisinin de etkisini azaltabilir. Birlikte kullanımları gerekiyorsa, en az bir saat arayla verilmelidir. Amoksisilinin oral kontraseptifler ve östrojen içeren ilaçlarla birlikte kullanımı bu ilaçların etkilerini azaltabilir. Probenesid, amoksisilinin renal sekresyonunu yavaşlatır ve her ikisinin de yarılanma süresini uzatır. Kan seviyelerinin uzun süre korunmasının istendiği enfeksiyonların tedavisinde amoksisilin ve probenesid birlikte kullanılabilir. Amoksisilinin allopürinol ile birlikte kullanımı, özellikle hiperürisemik hastalarda deri döküntülerini belirgin olarak artırır. Ancak bunun hiperüriseminin varlığından dolayı ya da allopurinol nedeniyle oluştuğu belirlenememiştir.