| Albendazol | |
|---|---|
| |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| methyl [(5-propylsulfanyl-3H- benzoimidazol-2-yl) amino]formate | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 54965-21-8 |
| ATC kodu | P02 CA03 |
| PubChem | 2082 |
| DrugBank | APRD00782 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C12H15N3O2S |
| Moleküler ağırlık | 265.333 g/mol g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | % |
| Proteine bağlanma | % |
| Yarılanma ömrü | saat |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi | ABD - D |
| Uygulama yolu | Oral |
Albendazol, birçok parazitik enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Kullanım şekli
Nematodların sebep olduğu tek veya mültipl intestinal helmintiasis tedavisi için (Ascaris lumbricoides, Oxyuris (enterobius) vermicularis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura): Bir defada alınmak üzere 400 mg albendazol. Taenia saginata, Taenia solium ve Hymenolepis nananın sebep olduğu intestinal sestod enfeksiyonlarında ve Strongyloides stercoralise bağlı intestinal helmintiasis tedavisi için günde 1 defa 400 mg albendazol 3 gün art arda alınır. Tedaviden 3 hafta sonra yapılan kontrolde dışkıda parazit veya yumurtaları görülüyorsa tedavi tekrarlanabilir. Taeniasis'de 3 ay sonra ikinci bir kontrol yapılmalıdır. Albendazol tedavisi sırasında özel bir rejim uygulamaya veya müshil kullanmaya gerek yoktur. İlacın yemeklerden önce veya sonra veya yemek arasında alınması sonucu etkilemez. Echinococcus granulosus tarafından yapılan kist hidatik hastalığının tedavisi için albendazol 400 mg sabah, 400 mg akşam olmak üzere günde 800 mg dozda 30 gün süreyle uygulanır. Veya günde 10 mg/kg albendazol ikiye bölünerek 5 mg/kg sabah, 5 mg/kg akşam verilir. 30 günlük tedaviden sonra 15 günlük bir ara verilerek gerekirse kür tekrarlanır. Akciğer, karaciğer ve periton kistlerinde tedaviye iyileşme görülene kadar devam edilir. İyileşme için gerekli, 15 gün aralarla yapılan 30 günlük kürlerin sayısı bu kistlerde ortalama 6'dır. Kemik kistlerinin tedaviye cevabı sınırlı olduğundan hastanın daha fazla iyileşmeyeceği anlaşılınca tedavi kesilmelidir.
Endikasyonları
Albendazol insanlarda nematodların (Ascaris lumbricoides, Oxyuris vermicularis, Enterobius vermicularis, Uncinariasis, Ankylostoma duodenale, Necator americanus, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis) ve sestodların (Taeniasis, Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana, Multipl intestinal helmintiasis) sebep olduğu intestinal barsak helmintiasis enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir. Echinococcus granulosus'un neden olduğu hidatid hastalığın (kist hidatik) tedavisi primer olarak cerrahidir. Ancak ameliyata kontrendikasyon varsa, hasta cerrahi müdahaleyi red ediyorsa, ameliyattan sonra nüks oluşmuşsa, ameliyat sırasında kist sıvısı saçılmışsa, kist sayısı çok olup müdahale zorsa Albendazol sekonder tedavi ajanı olarak endikedir.
Kontrendikasyonları
Albendazol gebelik süresince kontrendikedir. Bu maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Emziren bayanlarda ve 2 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.
Uyarılar
Albendazol karaciğerde metabolize olarak böbreklerde itrah edildiğinden karaciğer, böbrek ve hematopoetik fonksiyonları bozuk hastalarda dikkatle kullanılmalı, tedaviden önce ve tedavi sırasında bu fonksiyonlar izlenmelidir. Bazı hastalarda albendazol alındıktan sonra baş dönmesi, başta sersemlik, uyuklama gibi yan etkiler görülebileceğinden, hastalar araç veya makine kullanma konusunda uyarılmalıdır.
Yan etkileri
Bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare, anoreksi, konstipasyon, baş ağrısı, baş dönmesi, letarji görülen yan etkilerdir. Seyrek olarak yüksek dozda albendazol alanlarda hipersensitivite reaksiyonu (ateş, deri döküntüsü veya kaşıntı), nötropeni ve SGOT, SPGT yükselmesi bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar reversibl olup ilacın kesilmesi ile düzelir.
İlaç etkileşimleri
Teofillin: Albendazol hepatik sitokrom p450 1A sisteminde endüksiyon yaptığından, beraber kullanıldığında teofilinin plazma konsantrasyonları monitör edilmelidir. Deksametazon: Albendazolün plazma sabit durum (steady-state) doz öncesi konsantrasyonlarında artış gözlenir. Prazikuvantel: Albendazolün ortalama maksimum plazma konsantrasyonlarını ve eğrinin altındaki alanını (EAA) arttırır. Doruğa erişme ortalama süresi (tmax) ve plazma eliminasyon yarı ömrü ise değişmez. Simetidin: 10 mg/kg/gün dozunda verildiğinde safra ve hidatid kist sıvısındaki albendazol konsantrasyonlarını bir kat (%100) arttırır. Metimazol, albendazol sülfoksidaz enziminin kuvvetli bir inhibitörüdür. Plazmada albendazol sülfoksit seviyelerinin düşmesine yol açabilir. Klorpromazin ve fenbendazol aynı enzimle metabolize olduklarından plazmada albendazol sülfoksit konsantrasyonunun düşmesine sebep olabilirler. Kloramfenikol, eritromisin, hekzobarbital, nalidiksik asit sitokrom p450 sistemini inhibe ettiklerinden albendazol metabolizmasını olumsuz yönde etkileyip aktif metabolit olan albendazol sülfoksit yapımını engelleyebilir. Serum alanin aminotransferaz (ALT, AGPT) veya serum aspartat aminotransferaz (AST, SGOT) değerlerinde geçici yükselme, nötrofil sayısında geçici azalma olabilir.